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一种有效降低杂质含量的雷西纳德中间体的合成方法

基本信息

申请号 CN201911388452.0 申请日 -
公开（公告）号 CN111116501A 公开（公告）日 2020-05-08
申请公布号 CN111116501A 申请公布日 2020-05-08
分类号 C07D249/12 分类 有机化学〔2〕;
发明人 夏中宁;吴进;白秉信 申请（专利权）人 招商银行股份有限公司海口分行
代理机构 广州三环专利商标代理有限公司 代理人 文小花
地址 570100 海南省海口市秀英区药谷二横路8号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供一种有效降低杂质含量的雷西纳德中间体的合成方法，包括以下步骤：反应物中间体(4)在催化剂作用下，在混合溶剂A下反应，经后处理得产物中间体(5)的粗品，再用混合溶剂B重结晶，获得高纯度的中间体(5)的精制品；所述催化剂为BPO、AIBN、TEMPO中至少一种。相对于现有技术，本发明合成雷西纳德中间体2‑(5‑溴‑4‑(1‑环丙基萘‑4‑基)‑4H‑1,2,4‑三唑‑3‑基硫基)乙酸甲酯，显著提高其纯度，有效控制杂质含量，氯代物以及上一步中间体残留明显下降，为后面步骤的雷西纳德成品精制大大减压负担，有助于提高雷西纳德的用药安全性。