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一种盐酸法舒地尔的合成与制备方法

基本信息

申请号 CN201210090443.5 申请日 -
公开（公告）号 CN102603715A 公开（公告）日 2012-07-25
申请公布号 CN102603715A 申请公布日 2012-07-25
分类号 C07D401/12(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 孟俊秀;汪艺宁;顾大公;殷西锋 申请（专利权）人 苏州工业园区南华生物科技有限公司
代理机构 苏州广正知识产权代理有限公司 代理人 苏州工业园区南华生物科技有限公司
地址 215021 江苏省苏州市工业园区金鸡湖大道1355号国际科技园
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开一种盐酸法舒地尔的合成与制备方法，以5-异喹啉磺酸为原料，在二氯亚砜中回流制得5-异喹啉磺酰氯盐酸盐，经冰水溶解后，加入二氯甲烷，调节溶液pH值至中性后分液。有机相经水、食盐水洗涤、干燥、抽滤，制得5-异喹啉磺酰氯的二氯甲烷溶液。该溶液在其他碱性试剂存在的条件下与高哌嗪反应，反应结束后，反应液经盐酸水溶液、氢氧化钠水溶液洗涤，洗涤液分别用二氯甲烷萃取。有机相合并、水洗、干燥、抽滤，滴加饱和氯化氢乙醇溶液，析出盐酸法舒地尔粗品。该粗品用乙醇水溶液重结晶后制得盐酸法舒地尔。本发明通过使用低廉的除酸试剂，大大减少了价格昂贵的高哌嗪使用量，从而有效降低了盐酸法舒地尔的制备成本。