一种多烯紫杉醇手性侧链及其中间体的制备方法专利查询专利号|摘要-满商公司网

一种多烯紫杉醇手性侧链及其中间体的制备方法

基本信息

申请号	CN201110222007.4	申请日	-
公开（公告）号	CN102911132A	公开（公告）日	2013-02-06
申请公布号	CN102911132A	申请公布日	2013-02-06
分类号	C07D263/04(2006.01)I;C07C271/22(2006.01)I;C07C269/06(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	汪艺宁;顾大公;李志强	申请（专利权）人	苏州工业园区南华生物科技有限公司
代理机构	苏州华博知识产权代理有限公司	代理人	苏州工业园区南华生物科技有限公司
地址	215000 江苏省苏州市苏州工业园区金鸡湖大道1355号国际科技园一期3000-2单元
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种多烯紫杉醇手性侧链及其中间体的制备方法，包括：（1）将溶于正丙醇中的氨基甲酸叔丁酯与氢氧化钠水溶液反应后，加入叔丁基次氯酸，再加入氢化奎宁-1,4-(2,3-二氮杂萘)二醚、肉桂酸异丙酯和二水合锇酸钾，得到中间体(2R,3S)-N-叔丁氧羰基-3-苯基异丝氨酸异丙酯。（2）将中间体与2-甲氧基丙烯、对甲苯磺酸吡啶盐、甲苯反应，得到保护的中间体。（3）将保护的中间体与一水合氢氧化锂、甲醇、水共同反应，调节溶液pH值后经萃取、洗涤、干燥得到产品多烯紫杉醇五元环噁唑烷酸侧链。该方法合成步骤少、合成中采用水作为主要溶剂，中间产物可从反应溶液中直接沉降析出，经过简单的洗涤、过滤便可提纯，合成效率高，成本低。