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一种抗凝血药物替卡格雷原料中间体的合成方法

基本信息

申请号	CN201810453592.0	申请日	-
公开（公告）号	CN108503508B	公开（公告）日	2018-09-07
申请公布号	CN108503508B	申请公布日	2018-09-07
分类号	C07C29/32(2006.01)I;C07C33/50(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	倪润炎;王伟;刘可	申请（专利权）人	广州润霖医药科技有限公司
代理机构	广州天河万研知识产权代理事务所（普通合伙）	代理人	刘强;陈轩
地址	510000广东省广州市经济技术开发区东博路6号自编一栋
法律状态	-

摘要

本发明涉及一种抗凝血药物替卡格雷原料中间体的合成方法，它包括以下步骤：（a）向反应容器中加入甲苯，用N2置换多次，加入炔丙醇后冷却至‑80℃~‑50℃，加入Pd(PPh3)2Cl2和CuI的混合物，再依次滴加N,N‑二异丙基乙胺、1,2‑二氟‑4‑碘代苯，升温至50~80℃进行反应，提纯得化合物2；（b）向氢化反应釜中加入所述化合物2以及Pd‑CaCO3催化剂，用H2置换多次，升温至30~80℃进行反应，提纯得化合物3；（c）向反应瓶中加入1,2二氯乙烷，冷却至‑50℃~‑20℃后依次加入二乙基锌、二碘甲烷以及所述化合物3的二碘甲烷溶液，搅拌并升温至40~50℃进行反应。极大地减少了合成步骤、提高了产品质量和产率。