一种盐酸罗哌卡因中间体的制备及纯化方法

基本信息

申请号 CN201910029895.4 申请日 -
公开(公告)号 CN109503465A 公开(公告)日 2021-07-02
申请公布号 CN109503465A 申请公布日 2021-07-02
分类号 C07D211/60 分类 有机化学〔2〕;
发明人 张辑;陈文辉;吕帅;刘雪松;段士宝;刘佳兴;李铭皓;程瑶;赵翠然;张永然;马福民 申请(专利权)人 河北一品制药股份有限公司
代理机构 北京华科联合专利事务所(普通合伙) 代理人 王为;孟旭
地址 052165 河北省石家庄经济技术开发区三峡路18号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种盐酸罗哌卡因中间体的制备及纯化方法,所述方法使用单一手性原料L‑哌啶甲酸盐酸盐与2,6‑二甲基苯胺制备得到单一手性中间体(‑)‑(2S)‑N‑(2,6‑二甲基苯基)哌啶‑2‑甲酰胺,可减少拆分步骤;本发明进一步采用非极性溶剂对中间体(‑)‑(2S)‑N‑(2,6‑二甲基苯基)哌啶‑2‑甲酰胺进行精制,减少相关杂质,本发明所述的制备方法,后处理简便,产品纯度高,经打浆精制后纯度达99.5%以上,单个杂质小于0.1%,总收率大于80%,适合大规模工业化生产。