一种核苷碱基衍生物及其制备方法和应用
基本信息
| 申请号 | CN202011133175.1 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN112250672B | 公开（公告）日 | 2022-06-21 |
| 申请公布号 | CN112250672B | 申请公布日 | 2022-06-21 |
| 分类号 | C07D403/10;C07D403/08;C07D473/34;A61K31/506;A61K31/52;A61K31/53;A61P35/00;A61P35/02 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 蒋宇扬;袁梓高;张存龙;吴伟彬;陈妍;孙钦升;李露露 | 申请（专利权）人 | 深圳市坤健创新药物研究院 |
| 代理机构 | 北京思创大成知识产权代理有限公司 | 代理人 | 高爽 |
| 地址 | 518055 广东省深圳市南山区西丽街道深圳大学城清华校区A栋二楼 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明属于医药领域，涉及一种具有P300乙酰化酶选择性抑制活性的核苷碱基衍生物及其应用。该核苷碱基衍生物为具有式Ⅰ所示结构的化合物、具有式II所示结构的化合物，或它们的互变异构体、对映异构体、非对映异构体、内消旋体、外消旋体或其混合物，或其前体药物，或其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物。研究表明式I和式II所示化合物对P300乙酰化酶具有良好的抑制活性，对CBP表现出较好的选择性，且细胞毒作用较小，可作为探针分子以及先导化合物用于P300乙酰化酶作用机制研究和P300相关疾病药物研发。 |
