一种曲拉西利化合物的制备工艺
基本信息
| 申请号 | CN202111571906.5 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN114014864A | 公开（公告）日 | 2022-02-08 |
| 申请公布号 | CN114014864A | 申请公布日 | 2022-02-08 |
| 分类号 | C07D487/20（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 陈程;范昭泽;余艳平 | 申请（专利权）人 | 武汉九州钰民医药科技有限公司 |
| 代理机构 | 武汉智权专利代理事务所（特殊普通合伙） | 代理人 | 张凯 |
| 地址 | 430000湖北省武汉市东湖新技术开发区高新二路388号武汉光谷国际生物医药企业加速器一期工程一号厂房1单元509室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种曲拉西利化合物新的制备工艺。本发明所述的方法，采用已有商业上容易获取的、价格便宜的尿嘧啶和溴乙酰溴为起始原料，共经过5步化学反应得到曲拉西利。其中步骤（5）使用tBuOK、Pd2（dba）3和BINAP进行卤代反应，可以有效提高产物的产率，并避免副产物的生成。本发明所述的制备方法，其整体合成路线的反应条件温和，使用的原料试剂廉价、简单，每步反应产率高，反应的后处理简单，纯化大多采用打浆纯化，尽量避免多使用柱层析纯化，有效提高了反应的总收率和工业化操作性。 |
