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治疗卵巢癌药物瑞卡帕布的制备方法

基本信息

申请号	CN201910263961.4	申请日	-
公开（公告）号	CN109824677B	公开（公告）日	2021-09-03
申请公布号	CN109824677B	申请公布日	2021-09-03
分类号	C07D487/06;A61P35/00	分类	有机化学〔2〕;
发明人	燕立波;邓海存;金永华;刘宇	申请（专利权）人	江苏开元药业有限公司
代理机构	-	代理人	-
地址	210033 江苏省南京市栖霞区纬地路9号江苏生命科技创新园F6栋9层
法律状态	-

摘要

本发明公开一种治疗卵巢癌药物Rucaparib的制备方法，该制备方法包括：步骤一，化合物A与带PG保护基的化合物B在缚酸剂的作用下，在有机溶剂a中发生酰化反应，制备得到式I化合物；步骤二，所述式I化合物在含水有机溶剂b中在酸c的作用下水解烯胺键，得式II化合物；步骤三，所述式II化合物在还原剂的作用下还原硝基为氨基后，脱水环合为式III化合物；步骤四，所述式III化合物与N‑(2‑乙醛基)邻苯二甲酰亚胺在酸d的作用下，缩合得式IV化合物；步骤五，所述式IV化合物脱除邻苯二甲酰保护基的同时环合得式V化合物；步骤六，所述式V化合物脱除所述PG保护基得Rucaparib。本发明降低了治疗卵巢癌药物Rucaparib的生产成本。