一种他达拉非中间体的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201911333413.0 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN111116583A | 公开（公告）日 | 2020-05-08 |
| 申请公布号 | CN111116583A | 申请公布日 | 2020-05-08 |
| 分类号 | C07D471/04 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 解启慧;黄志生;詹相;汪祥 | 申请（专利权）人 | 平光制药股份有限公司 |
| 代理机构 | 合肥市长远专利代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 刘勇 |
| 地址 | 230000 安徽省合肥市长丰县双凤经济开发区西淝河路008号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种他达拉非中间体的制备方法，包括如下步骤：S1、胡椒醇与氧气、催化剂在有机溶剂中反应，用盐酸水溶液洗涤，分层去除水相得到胡椒醛溶液；S2、向胡椒醛溶液加入D‑色氨酸、三氟乙酸，在惰性气体氛围中进行反应，然后用碱性水溶液洗涤，分层去除水相得到中间溶液；S3、取中间溶液，蒸除有机溶剂，加入无机酸和水，在惰性气体氛围中继续反应，提纯得到他达拉非中间体。本发明使用胡椒醇作为起始物料，避免了受管控的易制毒品胡椒醛原料的使用；构型转换过程中不需使用有机溶剂，直接得到单一构型的产品，各步骤反应条件温和，操作简单，适合工业化生产，制备得到的他达拉非中间体纯度好、异构体含量低。 |
