氰乙酸乙酯和丙酮合成2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶方法专利查询专利号|摘要-满商公司网

氰乙酸乙酯和丙酮合成2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶方法

基本信息

申请号	CN200910030640.6	申请日	-
公开（公告）号	CN101565399A	公开（公告）日	2009-10-28
申请公布号	CN101565399A	申请公布日	2009-10-28
分类号	C07D213/73(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	高桂祥;徐志远;朱一宽;姚剑;吕锦晨	申请（专利权）人	江阴暨阳医药化工有限公司
代理机构	江阴市同盛专利事务所	代理人	江阴暨阳医药化工有限公司;江阴希迪医药科技有限公司
地址	214445江苏省江阴市璜土镇璜石路216号
法律状态	-

摘要

本发明涉及一种抗艾滋病药物奈韦拉平的重要中间体2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶的合成方法。属于有机合成技术领域。所述方法包括以下工艺步骤：由氰乙酸乙酯和丙酮在催化剂作用下脱水缩合生成缩合物I；由二甲基甲酰胺、硫酸二甲酯与甲醇钠溶液反应生成N，N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛(N，N-二甲基甲酰胺A)，再与缩合物I反应得共轭烯胺即缩合物II；缩合物II在盐酸乙醇环化得环合物2-氯-4-甲基-烟酸乙酯；2-氯-4-甲基-烟酸乙酯经氨气氨解得到2-氯-4-甲基-烟酰胺；2-氯-4-甲基-烟酰胺经霍夫曼降解反应制得2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶。与原来合成方法相比，本发明方法最突出的特点是减少了反应步骤，五步反应摩尔总收率由原来的24％提高到27％，产品纯度达到99％以上，适合大规模工业化生产。