N-苄氧羰基-3-氨基-1-氯-4-苯硫基-2-丁醇合成方法
基本信息
| 申请号 | CN200910025226.6 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN101508664B | 公开（公告）日 | 2012-08-22 |
| 申请公布号 | CN101508664B | 申请公布日 | 2012-08-22 |
| 分类号 | C07C323/43(2006.01)I;C07C319/20(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 高桂祥;徐志远;陆淮;朱一宽 | 申请（专利权）人 | 江阴暨阳医药化工有限公司 |
| 代理机构 | 江阴市同盛专利事务所 | 代理人 | 江阴希迪医药科技有限公司 |
| 地址 | 214445 江苏省江阴市璜土镇石庄扬子江大道西6号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种(2S.3R)-N-苄氧羰基-3-氨基-1-氯-4-苯硫基-2-丁醇合成方法，是以N-苄氧羰基-S-苯基-L-半胱胺酸为起始原料，经重氮化、选择性还原和水解制得，所述方法包括如下工艺步骤：将吡啶和酸活化剂加入含有N-苄氧羰基-S-苯基-L-半胱胺酸的有机溶剂I中反应，加入重氮甲烷的乙醚溶液反应，得中间化合物I；滴加氯化氢醋酸乙酯溶液至中间化合物I的有机溶剂II中，在-20～-40℃下保温反应1-2h，得化合物II粗品；将化合物II粗品倒入含有催化剂的有机溶剂III中反应，用无机酸酸化反应产物至pH＝2～4，得N-苄氧羰基-3-氨基-1-氯-4-苯硫基-2-丁醇。本发明方法反应安全性高、产品收率相对较高、产品纯度高、熔点旋光度好、成本低。 |
