枸橼酸托法替布中间体及其制备方法和应用
基本信息
| 申请号 | CN202010965014.2 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN111995627B | 公开（公告）日 | 2021-04-27 |
| 申请公布号 | CN111995627B | 申请公布日 | 2021-04-27 |
| 分类号 | C07D487/04;C07C59/265;C07C51/41;C07C51/43 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 周海洋;王雷;王云静;胡高云;孟宾;杨鲁伟 | 申请（专利权）人 | 山东金城昆仑药业有限公司 |
| 代理机构 | 淄博启智达知识产权代理事务所（特殊普通合伙） | 代理人 | 任永哲 |
| 地址 | 255129 山东省淄博市淄川区昆仑镇奎四村昆新路26号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种枸橼酸托法替布中间体及其制备方法和应用。枸橼酸托法替布中间体为N‑甲基‑N‑((3R,4R)‑4‑甲基哌啶‑3‑基)‑7H‑吡咯并[2,3‑D]嘧啶‑4‑胺二盐酸盐一水合物。将N‑甲基‑N‑((3R,4R)‑1‑苄基‑4‑甲基哌啶‑3‑基)‑N‑甲基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑胺加入到水和有机溶剂中，再加入盐酸和氢氧化钯碳，通氢气反应，过滤掉氢氧化钯碳；降至室温，滴加有机溶剂，析晶，抽滤，干燥，得到枸橼酸托法替布中间体。本发明极大提高了原料的利用率，降低了生产成本，提高了产品质量。 |
