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枸橼酸托法替布中间体及其制备方法和应用

基本信息

申请号 CN202010965014.2 申请日 -
公开（公告）号 CN111995627A 公开（公告）日 2020-11-27
申请公布号 CN111995627A 申请公布日 2020-11-27
分类号 C07D487/04;C07C59/265;C07C51/41;C07C51/43 分类 有机化学〔2〕;
发明人 周海洋;王雷;王云静;胡高云;孟宾;杨鲁伟 申请（专利权）人 山东金城昆仑药业有限公司
代理机构 淄博启智达知识产权代理事务所（特殊普通合伙） 代理人 任永哲
地址 255129 山东省淄博市淄川区昆仑镇奎四村昆新路26号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种枸橼酸托法替布中间体及其制备方法和应用。枸橼酸托法替布中间体为N‑甲基‑N‑((3R,4R)‑4‑甲基哌啶‑3‑基)‑7H‑吡咯并[2,3‑D]嘧啶‑4‑胺二盐酸盐一水合物。将N‑甲基‑N‑((3R,4R)‑1‑苄基‑4‑甲基哌啶‑3‑基)‑N‑甲基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑胺加入到水和有机溶剂中，再加入盐酸和氢氧化钯碳，通氢气反应，过滤掉氢氧化钯碳；降至室温，滴加有机溶剂，析晶，抽滤，干燥，得到枸橼酸托法替布中间体。本发明极大提高了原料的利用率，降低了生产成本，提高了产品质量。