一种13-甲基小檗碱类生物碱的合成方法
基本信息
申请号 | CN202111416572.4 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN114057723A | 公开(公告)日 | 2022-02-18 |
申请公布号 | CN114057723A | 申请公布日 | 2022-02-18 |
分类号 | C07D455/03(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 陈芬儿;唐培;陈文昌;蒋龙;李亚玲 | 申请(专利权)人 | 上海延安药业有限公司 |
代理机构 | 深圳市韦恩肯知识产权代理有限公司 | 代理人 | 李华双 |
地址 | 610041四川省成都市武侯区人民南路三段17号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明属于有机合成领域,具体涉及一种13‑甲基小檗碱类生物碱的合成方法,本发明的合成方法包括:反应a:以芳基乙胺和芳基甲醛为主要起始原料,在其他辅料参与下,反应得到仲胺盐酸盐;反应b:以仲胺盐酸盐和丙酮醛为主要原料,在其他辅料参与下,反应得到13‑甲基小檗碱类生物碱。本发明以芳基乙胺和芳基甲醛为原料合成仲胺盐酸盐,再与丙酮醛在无水甲酸溶液中,辅以除水剂和氧化剂,发生皮克特‑施彭格勒反应/傅里德‑克拉夫茨羟基烷基化反应/脱水反应/氧化反应,以大于80%的收率制备13‑甲基小檗碱类生物碱,合成步骤简化,易操作;不需要价格昂贵的多种金属催化剂及过量的酸催化,产能高,成本低。 |
