一种13-甲基小檗碱类生物碱的合成方法

基本信息

申请号 CN202111416572.4 申请日 -
公开(公告)号 CN114057723A 公开(公告)日 2022-02-18
申请公布号 CN114057723A 申请公布日 2022-02-18
分类号 C07D455/03(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 陈芬儿;唐培;陈文昌;蒋龙;李亚玲 申请(专利权)人 上海延安药业有限公司
代理机构 深圳市韦恩肯知识产权代理有限公司 代理人 李华双
地址 610041四川省成都市武侯区人民南路三段17号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明属于有机合成领域,具体涉及一种13‑甲基小檗碱类生物碱的合成方法,本发明的合成方法包括:反应a:以芳基乙胺和芳基甲醛为主要起始原料,在其他辅料参与下,反应得到仲胺盐酸盐;反应b:以仲胺盐酸盐和丙酮醛为主要原料,在其他辅料参与下,反应得到13‑甲基小檗碱类生物碱。本发明以芳基乙胺和芳基甲醛为原料合成仲胺盐酸盐,再与丙酮醛在无水甲酸溶液中,辅以除水剂和氧化剂,发生皮克特‑施彭格勒反应/傅里德‑克拉夫茨羟基烷基化反应/脱水反应/氧化反应,以大于80%的收率制备13‑甲基小檗碱类生物碱,合成步骤简化,易操作;不需要价格昂贵的多种金属催化剂及过量的酸催化,产能高,成本低。