一种氟比洛芬杂质F的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN202111581855.4 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113956160A | 公开（公告）日 | 2022-01-21 |
| 申请公布号 | CN113956160A | 申请公布日 | 2022-01-21 |
| 分类号 | C07C67/343（2006.01）I;C07C69/65（2006.01）I;C07C51/09（2006.01）I;C07C51/38（2006.01）I;C07C51/43（2006.01）I;C07C57/58（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 杨红伟;李斐菲;姚永波 | 申请（专利权）人 | 北京茗泽中和药物研究有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 102629北京市大兴区中关村科技园区大兴生物医药产业基地联东U谷华佗路50号院12号楼2、3层 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种氟比洛芬杂质F的制备方法，包括以3‑氟‑4‑溴苄溴为原料，碱性条件下与丙二酸二乙酯缩合，然后水解脱羧得到3‑氟‑4‑溴苯丙酸，再在碱性条件下与苯硼酸进行Suzuki偶联反应，即生成氟比洛芬新杂质F，经重结晶纯化得到高纯度的杂质F。本发明的制备方法操作简便，避免了传统重氮化偶联方法使用致癌化合物苯造成安全性和环境污染问题，同时反应时间短，产品的纯度高，收率高，适宜工业化生产。合成的杂质Ｆ可以用于杂质的定性及定量分析，从而可以提高氟比洛芬的质量标准，为氟比洛芬的安全用药提供重要指导意义。 |
