一种制备氮杂吲哚类化合物的方法
基本信息
申请号 | CN201811559981.8 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN111349095A | 公开(公告)日 | 2020-06-30 |
申请公布号 | CN111349095A | 申请公布日 | 2020-06-30 |
分类号 | C07D471/14(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 陈剑;张现强;顾榕;李耀强 | 申请(专利权)人 | 北京桦冠医药科技有限公司 |
代理机构 | - | 代理人 | - |
地址 | 102200北京市昌平区科技园区超前路11号三幢一层108室 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明提供了一种制备式(I)所示的氮杂吲哚类化合物的方法。本发明以天然氨基酸为起始物料,合成中间体将其与2‑(N‑叔丁氧羰基氨基)‑3‑甲基吡啶在有机碱存在下反应得到中间体在酸性条件下脱去保护基,再关环得到氮杂吲哚类化合物随后将醇活化或者采用Mitsunobu反应,关环得到式(I)。本发明提供的方法以天然氨基酸为起始物料,避免了手性辅助合成、手性拆分或者由酶催化反应引入手性氨基等繁琐工艺,大大降低了成本,适于工业化大生产。 |
