一种制备氮杂吲哚类化合物的方法

基本信息

申请号 CN201811559981.8 申请日 -
公开(公告)号 CN111349095A 公开(公告)日 2020-06-30
申请公布号 CN111349095A 申请公布日 2020-06-30
分类号 C07D471/14(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 陈剑;张现强;顾榕;李耀强 申请(专利权)人 北京桦冠医药科技有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 102200北京市昌平区科技园区超前路11号三幢一层108室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供了一种制备式(I)所示的氮杂吲哚类化合物的方法。本发明以天然氨基酸为起始物料,合成中间体将其与2‑(N‑叔丁氧羰基氨基)‑3‑甲基吡啶在有机碱存在下反应得到中间体在酸性条件下脱去保护基,再关环得到氮杂吲哚类化合物随后将醇活化或者采用Mitsunobu反应,关环得到式(I)。本发明提供的方法以天然氨基酸为起始物料,避免了手性辅助合成、手性拆分或者由酶催化反应引入手性氨基等繁琐工艺,大大降低了成本,适于工业化大生产。