一种高效制备氮杂吲哚类CRTH2受体拮抗剂中间体的方法
基本信息
| 申请号 | CN201910258887.7 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN111763206A | 公开（公告）日 | 2020-10-13 |
| 申请公布号 | CN111763206A | 申请公布日 | 2020-10-13 |
| 分类号 | C07D471/14(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 张现强;顾榕 | 申请（专利权）人 | 北京桦冠医药科技有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 102200北京市昌平区科技园区超前路11号三幢一层108室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供了一种制备式(I)所示的氮杂吲哚类化合物的方法。本发明以D‑焦谷氨酸为起始物料，经过简单转化得到中间体式(II)在有机碱作用下2‑(N‑叔丁氧羰基氨基)‑3‑甲基吡啶将中间体式(II)开环，并在加入有机酸后直接得到氮杂吲哚类化合物式(III)将二级胺保护后，羟基经活化或者采用Mitsunobu反应，关环得到式(I)。本发明提供的方法以D‑焦谷氨酸为起始物料，避免了手性辅助合成、手性拆分或者由酶催化反应引入手性氨基等繁琐工艺，大大缩短了合成步骤，并大幅度降低了成本，适于工业化大生产。 |
