瑞德西韦关键中间体的一种合成方法
基本信息
申请号 | CN202010101228.5 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN113214263A | 公开(公告)日 | 2021-08-06 |
申请公布号 | CN113214263A | 申请公布日 | 2021-08-06 |
分类号 | C07D487/04 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 顾榕;李耀强 | 申请(专利权)人 | 北京桦冠医药科技有限公司 |
代理机构 | - | 代理人 | - |
地址 | 102200 北京市昌平区科技园区超前路11号三幢一层108室 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明提供了一种制备式(VII)所示的瑞德西韦关键中间体的新方法。本发明以如式(I)所示的苄基全保护的内脂为起始物料,经开环得到如式(II)所示化合物。化合物(II)的羟基经适当保护基保护后得到如式(III)所示的化合物。化合物(III)与化合物(IV)经偶联、脱保护基、环合可一锅法得到如式(V)所示的中间体。中间体(V)经过两步转化可得到瑞德西韦的关键中间体(VII)。本发明提供的方法以市场可以买到的化合物(I)为起始物料,经过五步反应高收率的得到制备瑞德西韦的关键中间体化合物(VII),大大降低了成本,适于工业化大生产。 |
