一种高纯度苹果酸舒尼替尼的制备方法

基本信息

申请号 CN201811633744.1 申请日 -
公开(公告)号 CN109503555A 公开(公告)日 2019-03-22
申请公布号 CN109503555A 申请公布日 2019-03-22
分类号 C07D403/06(2006.01)I; C07C51/41(2006.01)I; C07C59/245(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 吴学平; 海威 申请(专利权)人 南京天越星生物技术有限公司
代理机构 南京众联专利代理有限公司 代理人 南京天越星生物技术有限公司
地址 210033 江苏省南京市栖霞区仙林街道纬地路9号F6栋1015室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种高纯度苹果酸舒尼替尼的制备方法,所述方法包括以下步骤:(1)式Ⅱ化合物为起始物料,使用1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐与1‑羟基苯并三唑为缩合剂,在一定温度下与N,N二乙基乙二胺反应得到化合物Ⅲ;(2)在步骤(1)的反应液中,使步骤(1)所得反应物与5‑氟吲哚‑2‑酮在一定温度下反应,得到化合物Ⅳ;(3)在步骤(2)的反应液中,使步骤(1)所得反应物与L‑苹果酸在一定温度下反应,得到化合物Ⅰ;提供至少在一定程度上解决上述技术问题之一或至少提供一种有用的商业选择。反应路线操作时间短,反应操作简单,反应体系稳定,产物收率较高,产物纯度较高,适于工业化生产。