一种合成阿西替尼的方法

基本信息

申请号 CN201811653243.X 申请日 -
公开(公告)号 CN109503552A 公开(公告)日 2019-03-22
申请公布号 CN109503552A 申请公布日 2019-03-22
分类号 C07D401/06(2006.01)I; C07D405/14(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 吴学平; 陈耀 申请(专利权)人 南京天越星生物技术有限公司
代理机构 南京众联专利代理有限公司 代理人 南京天越星生物技术有限公司
地址 210000 江苏省南京市栖霞区仙林街道纬地路9号F6栋1015室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种合成阿西替尼的方法,属于化学制药领域,(E)‑6‑硝基‑3‑[2‑(2‑吡啶基)乙烯基]‑1‑(2‑四氢吡喃基)‑1H‑吲唑(2)经还原、重氮化、Sandmeyer反应、与硫代水杨酸甲酯在钯催化剂作用下发生偶联,最后经脱保护基和酯的氨解反应得到抗肿瘤药阿西替尼。本发明是一种操作简单易行,收率比较高,污染小,适合工业化生产的方法。