一种合成阿西替尼的方法
基本信息
申请号 | CN201811653243.X | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN109503552A | 公开(公告)日 | 2019-03-22 |
申请公布号 | CN109503552A | 申请公布日 | 2019-03-22 |
分类号 | C07D401/06(2006.01)I; C07D405/14(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 吴学平; 陈耀 | 申请(专利权)人 | 南京天越星生物技术有限公司 |
代理机构 | 南京众联专利代理有限公司 | 代理人 | 南京天越星生物技术有限公司 |
地址 | 210000 江苏省南京市栖霞区仙林街道纬地路9号F6栋1015室 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明公开了一种合成阿西替尼的方法,属于化学制药领域,(E)‑6‑硝基‑3‑[2‑(2‑吡啶基)乙烯基]‑1‑(2‑四氢吡喃基)‑1H‑吲唑(2)经还原、重氮化、Sandmeyer反应、与硫代水杨酸甲酯在钯催化剂作用下发生偶联,最后经脱保护基和酯的氨解反应得到抗肿瘤药阿西替尼。本发明是一种操作简单易行,收率比较高,污染小,适合工业化生产的方法。 |
