一种高纯度二对甲苯磺酸拉帕替尼一水合物的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201811633702.8 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN109503559A | 公开（公告）日 | 2019-03-22 |
| 申请公布号 | CN109503559A | 申请公布日 | 2019-03-22 |
| 分类号 | C07D405/04（2006.01）I; C07C309/30（2006.01）I; C07C303/32（2006.01）I; C07C303/44（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 吴学平; 海威 | 申请（专利权）人 | 南京天越星生物技术有限公司 |
| 代理机构 | 南京众联专利代理有限公司 | 代理人 | 南京天越星生物技术有限公司 |
| 地址 | 210033 江苏省南京市栖霞区仙林街道纬地路9号F6栋1015室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种高纯度二对甲苯磺酸拉帕替尼一水合物的制备方法，所述方法包括以下步骤：（1）将化合物Ⅱ与化合物Ⅲ在碱性条件下，在催化剂的作用下进行Suzuki偶联得到化合物Ⅳ；（2）将化合物Ⅳ与化合物Ⅴ在弱碱性的条件下，在催化剂的作用下进行对接，经三乙酰基硼氢化钠还原，对甲苯磺酸成盐得到化合物Ⅵ；（3）将化合物Ⅵ进行重结晶得化合物Ⅰ，即为二对甲苯磺酸拉帕替尼一水合物。该方案提供至少在一定程度上解决上述技术问题之一或至少提供一种有用的商业选择。避免使用毒性较高、对环境有害的溶剂或试剂，反应路线操作时间短，反应体系稳定，纯化过程简单，产物纯度较高，适于工业化生产。 |
