一种(2S,5S或5R)-N-叔丁氧羰基-5-羟基-2-哌啶甲酸乙酯的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201611228091.X | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN108239019B | 公开（公告）日 | 2021-05-04 |
| 申请公布号 | CN108239019B | 申请公布日 | 2021-05-04 |
| 分类号 | C07D211/60 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 王涛;杜良栋;应晓宁;陈新志;吴国锋 | 申请（专利权）人 | 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 |
| 代理机构 | 浙江翔隆专利事务所（普通合伙） | 代理人 | 张建青 |
| 地址 | 312500 浙江省绍兴市新昌县城关镇环城东路59号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种(2S,5S或5R)‑N‑叔丁氧羰基‑5‑羟基‑2‑哌啶甲酸乙酯的合成方法。目前合成(2S,5S)‑N‑叔丁氧羰基‑5‑羟基‑2‑哌啶甲酸乙酯的方法均存在明显不足，难点在于顺式哌啶酸六元环的构建。本发明以5‑羟基‑2吡啶甲酸为起始原料，通过酯化成盐、还原、上Boc、氧化、上保护、脂肪酶手性拆分、上Boc、去保护和还原酶还原9步得(2S,5S)‑N‑叔丁氧羰基‑5‑羟基‑2‑哌啶甲酸乙酯或/和(2S,5R)‑N‑叔丁氧羰基‑5‑羟基‑2‑哌啶甲酸乙酯。本发明的反应条件温和易控、操作简便，且所用反应试剂均价格低廉、大大降低了生产成本，反应副产物毒性较小、对环境较友好，有利于大规模生产。 |
