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一种硫酸氢氯吡格雷的制备方法

基本信息

申请号 CN202011399253.2 申请日 -
公开（公告）号 CN112341475A 公开（公告）日 2021-02-09
申请公布号 CN112341475A 申请公布日 2021-02-09
分类号 C07D495/04(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 杜体建;唐春超;程志新;杨光;孙艳华;夏晓丽;林培森;易朝辉 申请（专利权）人 烟台万润药业有限公司
代理机构 北京中创博腾知识产权代理事务所（普通合伙） 代理人 李艳艳
地址 264006山东省烟台市开发区大季家工业园太原路60号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种硫酸氢氯吡格雷的制备方法：(S)‑邻氯苯甘氨酸甲酯与1，1，1，3，3，3‑六甲基二硅氮烷反应得到三甲基硅基保护的(S)‑邻氯苯甘氨酸甲酯；在乙腈、超细粉碳酸钾、三甲基硅基保护的(S)‑邻氯苯甘氨酸甲酯存在下，加入2‑(2‑溴乙基)噻吩，分批蒸出乙腈，加水和乙酸甲酯萃取得到(S)‑2‑噻吩乙胺基‑2‑氯苯基乙酸甲酯的乙酸甲酯溶液，滴加浓盐酸，打浆，降温得到(S)‑2‑噻吩乙胺基‑2‑氯苯基乙酸甲酯盐酸盐，然后与甲醛水溶液混合反应，再与浓硫酸反应得到硫酸氢氯吡格雷。所述方法可高效、高收率获得高纯度(S)‑2‑噻吩乙胺基‑2‑氯苯基乙酸甲酯盐酸盐及硫酸氢氯吡格雷，适于工业化生产。