含有邻苯二甲醛的连接体及其用于制备抗体-药物缀合物的用途
基本信息
| 申请号 | CN201980076936.3 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113365969A | 公开（公告）日 | 2021-09-07 |
| 申请公布号 | CN113365969A | 申请公布日 | 2021-09-07 |
| 分类号 | C07C47/544（2006.01）I;C07K1/113（2006.01）I;C07K16/18（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 李学臣;金明志;张玥;阴丽;王俊 | 申请（专利权）人 | 上海药明生物技术有限公司 |
| 代理机构 | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 | 代理人 | 谭玮 |
| 地址 | 200131上海市浦东新区富特中路299号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及新的含有邻苯二甲醛（OPA）的连接体（OPA‑L）以及经由苯并[c]吡咯酮的形成制备抗体药物缀合物（ADC）的OPA‑L的用途，所述苯并[c]吡咯酮通过在抗体上的伯胺（例如，赖氨酸的残基）和邻苯二甲醛的反应形成。该OPA‑L的优势是高反应性，且可被应用在不同类型的抗体中以形成稳定连接的缀合物。制备ADC的OPA‑L的用途对于温和且宽泛的缀合条件是有利的，例如，可以使用低百分比的所需有机溶剂、宽范围的pH和温度。 |
