西他列汀的合成方法

基本信息

申请号 CN201510115036.9 申请日 -
公开(公告)号 CN104693207B 公开(公告)日 2017-07-04
申请公布号 CN104693207B 申请公布日 2017-07-04
分类号 C07D487/04 分类 有机化学〔2〕;
发明人 洪健;刘国斌;许忻 申请(专利权)人 安润医药科技(苏州)有限公司
代理机构 苏州创元专利商标事务所有限公司 代理人 李艳
地址 215123 江苏省苏州市工业园区星湖街218号生物纳米园A3楼401室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供了一种西他列汀的合成方法,包括以下步骤:(a)化合物(2)与化合物(10)在有机溶剂中,在碱存在的条件下在‑10~50℃下反应,得到混合酸酐中间体(11)的溶液;(b)将化合物(3)添加到上述混合酸酐中间体(11)的溶液中,然后在‑10~50℃下反应得到化合物(4);(c)化合物(4)在酸的作用下发生脱保护反应,得到化合物(1)西他列汀,反应路线如下:其中,化合物10和化合物11中,R选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、三氟甲基、苯基或对甲苯基。本发明的方法避免现有技术中需要使用昂贵试剂,提高了收率和产物纯度,降低了成本,适合于工业化生产。