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罗氟司特的合成方法

基本信息

申请号	CN201510021736.1	申请日	-
公开（公告）号	CN104513196B	公开（公告）日	2017-05-31
申请公布号	CN104513196B	申请公布日	2017-05-31
分类号	C07D213/75(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	洪健;刘国斌	申请（专利权）人	安润医药科技（苏州）有限公司
代理机构	苏州创元专利商标事务所有限公司	代理人	李艳
地址	215123 江苏省苏州市苏州工业园区星湖街218号生物纳米园A3楼401室
法律状态	-

摘要

本发明提供了一种罗氟司特的合成方法，包括以下步骤：（a）在有机溶剂中，化合物（I）与镁或格氏试剂在回流下发生交换反应生成中间体，该中间体与二氧化碳在0~50℃下发生插羰反应，得到化合物（II）；或者在有机溶剂中，化合物（I）与正丁基锂在‑90~‑70℃下发生反应生成中间体，该中间体与二氧化碳在‑90~‑70℃下发生插羰反应，得到化合物（II）；（b）在有机溶剂中，步骤（a）中得到的化合物（II）与特戊酰氯或磺酰氯在0~50℃下，在碱的作用下反应生成混合酸酐中间体，该混合酸酐中间体与3,5‑二氯‑4‑氨基吡啶在0~70℃下反应得到化合物（III）罗氟司特。本发明的方法工艺路线短，避免原料和试剂成本低廉，总收率高，反应条件温和，适合工业化生产。该方法的合成路线如下：。