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依鲁替尼合成方法

基本信息

申请号	CN201510041795.5	申请日	-
公开（公告）号	CN104557945B	公开（公告）日	2017-08-04
申请公布号	CN104557945B	申请公布日	2017-08-04
分类号	C07D487/04(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	洪健;刘国斌	申请（专利权）人	安润医药科技（苏州）有限公司
代理机构	北京商专永信知识产权代理事务所（普通合伙）	代理人	邢若兰;高之波
地址	215000 江苏省苏州市苏州工业园区星湖街218号生物纳米园A3楼401室
法律状态	-

摘要

本发明公开了依鲁替尼合成方法。该方法使用Suzuki偶联以及Kumada偶联反应，不需要分离中间体，一锅煮(one‑pot)高产率得到中间体(9)，用混酐代替丙烯酰氯；本发明工艺运用价格便宜的4‑卤代二苯甲醚为起始原料，通过Suzuki偶联以及Kumada偶联反应，利用一锅煮(one‑pot)方法，整体路线如下：本发明不需要分离纯化中间体，高产率得到中间体(9)(化学纯度和光学纯度＞＝99％)，避免微波以及高温高压等特殊反应条件，最后一步使用丙烯酸与酰氯和磺酰氯生成的混酐代替丙烯酰氯，避免中间体(10)的多位点发生酰胺化反应，减少副产物产生，从而实现高收率、高纯度地得到依鲁替尼，本工艺路线简短，成本较低，有益环境，适合工业化放量生产。