赖诺普利合成方法
基本信息
| 申请号 | CN95111698.3 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN1053437C | 公开（公告）日 | 2000-06-14 |
| 申请公布号 | CN1053437C | 申请公布日 | 2000-06-14 |
| 分类号 | C07D207/16;A61K31/40 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 孙安民;支元华 | 申请（专利权）人 | 上海延安制药厂 |
| 代理机构 | 上海医药专利事务所 | 代理人 | 黄静 |
| 地址 | 200052上海市淮海西路274号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明属于抗高血压药血管紧张素转换酶抑制剂赖诺普利（Ｌｉｓｉｎｏｐｒｉｌ）的制备方法。$本法采用α－苯丁酮酸乙酯与带保护基的赖氨酸氨化还原制备成带保护基的Ｎ2－（１－乙氧羰基－３－苯丙基）－Ｌ－赖氨酸，再在ＤＣＣＩ作用下，与Ｎ－羟基琥珀酰亚胺或Ｎ－羟基苯并三氮唑缩合得活化酯，活化酯与Ｌ－腈氨基酸盐缩合，再水解制得赖诺普利。本法可以尽量减少采用保护基及避免使用毒性高的氰化钾及光气。 |
