2-溴-5-（三氟甲氧基）吡啶的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN202110993649.8 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113880755A | 公开（公告）日 | 2022-01-04 |
| 申请公布号 | CN113880755A | 申请公布日 | 2022-01-04 |
| 分类号 | C07D213/65（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 刘德勇;张玉;孙鹏大;李宝华;陈德安;张治柳;董径超 | 申请（专利权）人 | 成都药明康德新药开发有限公司 |
| 代理机构 | 上海浦一知识产权代理有限公司 | 代理人 | 戴广志 |
| 地址 | 611130四川省成都市温江区成都海峡两岸科技产业开发园海发路388号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开一种2‑溴‑5‑（三氟甲氧基）吡啶的制备方法，包括以下步骤：2‑溴‑5‑羟基吡啶（化合物1）与二氟溴乙酸乙酯（化合物1A）在有机碱的存在下反应，生成化合物2；化合物2在碱性试剂存在下发生酯基水解反应，生成化合物3；化合物3与草酰氯在N,N‑二甲基甲酰胺催化下羧基发生酰氯化，将其反应液浓缩后和2,2'‑偶氮二异丁腈（AIBN）滴入2‑巯基吡啶氮氧化物钠盐（化合物3A）的三氯溴甲烷溶液中，得到化合物4；将四氟硼酸银溶液滴入化合物4的溶液中，反应生成最终产物2‑溴‑5‑（三氟甲氧基）吡啶。本发明的方法具有原料环保易得、条件温和、易操作、适合公斤级生产等优点。 |
