6-甲基吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-胺的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN202111003680.9 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113698406A | 公开（公告）日 | 2021-11-26 |
| 申请公布号 | CN113698406A | 申请公布日 | 2021-11-26 |
| 分类号 | C07D487/04（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 柳晨露;刘发武;李宝华;王贞;陈德安;张治柳;董径超 | 申请（专利权）人 | 成都药明康德新药开发有限公司 |
| 代理机构 | 上海浦一知识产权代理有限公司 | 代理人 | 戴广志 |
| 地址 | 611130四川省成都市温江区成都海峡两岸科技产业开发园海发路388号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开一种6‑甲基吡唑并[1,5‑A]嘧啶‑3‑胺的制备方法，包括以下步骤：在有机碱存在下，化合物1与叠氮磷酸二苯酯发生柯提斯重排反应生成3‑异氰酸酯‑6‑甲基吡唑并[1,5‑A]嘧啶，3‑异氰酸酯‑6‑甲基吡唑并[1,5‑A]嘧啶和叔丁醇反应，反应温度为0℃‑130℃，生成化合物2；化合物2在酸的作用下经过水解反应脱除叔丁氧羰基（Boc氨基保护基），反应温度为25℃‑80℃，得到6‑甲基吡唑并[1,5‑A]嘧啶‑3‑胺。本发明提供的方法具有原料易得、廉价，条件温和，反应易操作，反应收率高等优点。 |
