一种培美曲塞二钠水合物的制备方法

基本信息

申请号 CN202010373593.1 申请日 -
公开(公告)号 CN111333658A 公开(公告)日 2020-06-26
申请公布号 CN111333658A 申请公布日 2020-06-26
分类号 C07D487/04(2006.01)I 分类 -
发明人 王宁;宋希军;王进京;童元峰;严轶东 申请(专利权)人 贵州阜康仁制药有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 550018贵州省贵阳市乌当区东风镇云锦村智慧云锦孵化基地
法律状态 -

摘要

摘要 一种培美曲塞二钠水合物的制备方法,本发明涉及一种培美曲塞二钠水合物的合成方法,本发明在制备过程中不需要与对甲苯磺酸成盐的方法将产物提纯,避免了基因毒性杂质的生成,而是采用一锅煮的方法,三步连投,以4‑[2‑(2‑氨基‑4,7‑二氢‑4‑氧‑1H‑吡咯[2,3‑d]嘧啶‑5‑基)乙基]苯甲酸甲酯为起始原料,水解后直接与L‑谷氨酸二乙酯盐酸盐缩合、再水解后得到粗品,再经过重结晶后得到培美曲塞二钠水合物,有效提高了产品的总收率。该反应具有反应条件温和,工艺效率高,对环境友好等优点,非常适用于工业化生产。