一种培美曲塞二钠水合物的制备方法
基本信息
申请号 | CN202010373593.1 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN111333658A | 公开(公告)日 | 2020-06-26 |
申请公布号 | CN111333658A | 申请公布日 | 2020-06-26 |
分类号 | C07D487/04(2006.01)I | 分类 | - |
发明人 | 王宁;宋希军;王进京;童元峰;严轶东 | 申请(专利权)人 | 贵州阜康仁制药有限公司 |
代理机构 | - | 代理人 | - |
地址 | 550018贵州省贵阳市乌当区东风镇云锦村智慧云锦孵化基地 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 一种培美曲塞二钠水合物的制备方法,本发明涉及一种培美曲塞二钠水合物的合成方法,本发明在制备过程中不需要与对甲苯磺酸成盐的方法将产物提纯,避免了基因毒性杂质的生成,而是采用一锅煮的方法,三步连投,以4‑[2‑(2‑氨基‑4,7‑二氢‑4‑氧‑1H‑吡咯[2,3‑d]嘧啶‑5‑基)乙基]苯甲酸甲酯为起始原料,水解后直接与L‑谷氨酸二乙酯盐酸盐缩合、再水解后得到粗品,再经过重结晶后得到培美曲塞二钠水合物,有效提高了产品的总收率。该反应具有反应条件温和,工艺效率高,对环境友好等优点,非常适用于工业化生产。 |
