一种帕潘立酮中间体的化学合成方法

基本信息

申请号 CN200910153611.9 申请日 -
公开(公告)号 CN101712681B 公开(公告)日 2012-03-21
申请公布号 CN101712681B 申请公布日 2012-03-21
分类号 C07D471/04(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 李振华;苏为科;施湘君;冯雯;蔡继平;杨顶孝 申请(专利权)人 浙江同丰医药化工有限公司
代理机构 杭州天正专利事务所有限公司 代理人 浙江工业大学;浙江同丰医药化工有限公司
地址 310014 浙江省杭州市下城区朝晖六区
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种帕潘立酮中间体—3-(2-氯乙基)-2-甲基-9-苄氧基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮的化学合成方法,其具体步骤如下:9-苄氧基-3-(2-羟乙基)-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮和双(三氯甲基)碳酸酯以有机溶剂为反应溶剂,在催化剂条件下,于50~90℃反应2~4小时,反应完毕反应液经分离纯化得到帕潘立酮中间体,所述的9-苄氧基-3-(2-羟乙基)-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮、双(三氯甲基)碳酸酯、催化剂投料物质的量比为1∶0.34~2∶0.05~1.0;本发明方法的操作简单安全,避免使用了三氯氧磷、氯化亚砜等环境不友好试剂的使用,反应过程三废少,目标产物收率高,纯度好,具有较好的工业化应用前景。