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肿瘤微环境靶向激活的紫杉醇衍生物及其制备和用途

基本信息

申请号 CN201410415970.8 申请日 -
公开（公告）号 CN104262455B 公开（公告）日 2017-05-03
申请公布号 CN104262455B 申请公布日 2017-05-03
分类号 C07K5/083(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61K47/64(2017.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 刘辰;刘源 申请（专利权）人 上海亲合力生物医药科技股份有限公司
代理机构 上海新天专利代理有限公司 代理人 王巍
地址 201203 上海市浦东新区张江高科蔡伦路780号4楼N座
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了肿瘤微环境靶向激活的紫杉醇衍生物及其制备方法和用途，所述紫杉醇衍生物如下列结构式：其中，为紫杉醇。R1为Ala，Thr，Val或Ile；R2为Ala，Thr，Val或Asn；n＝1～300。本发明提供的肿瘤微环境靶向激活的紫杉醇衍生物与紫杉醇相比,具有抗肿瘤靶向性,特异的激活特性和免疫促进的特性，对抑制肿瘤生长和转移的药效有很大的提高，并且毒性大大降低，具有较好的临床应用前景。