一种β型高效氢溴酸沃替西汀转晶方法
基本信息
| 申请号 | CN201510336287.X | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN106316985B | 公开（公告）日 | 2021-11-09 |
| 申请公布号 | CN106316985B | 申请公布日 | 2021-11-09 |
| 分类号 | C07D295/096（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 甄志彬;吕健;张翔;刘琨;高世静;陶新华 | 申请（专利权）人 | 郑州深蓝海生物医药科技有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 450000河南省郑州航空港经济综合实验区黄海路与生物科技二街交叉口东北角郑州临空生物医药园10号楼 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供了一种高效、简洁的氢溴酸沃替西汀的精制转晶方法，属于化学药物合成技术领域。本发明中合成沃替西汀的前体叔丁基‑4‑（2‑（2，4‑二甲基苯硫酚基）苯基）哌嗪‑1‑碳酸酯采用异丙醇‑氢溴酸混合溶液脱除N‑Boc保护基，反应体系降温析晶，得到氢溴酸沃替西异丙醇溶剂合物再经一次水共沸蒸馏，可以安全高效地得到β型氢溴酸沃替西汀。本发明方法减少了多步繁琐的精制操作，同时也能有效解决了既往技术中存在的甲苯溶剂残留、无机盐残留，金属钯残留等问题，得到的β型氢溴酸沃替西汀符合药用所需要的化学纯度和晶型纯度，适合产业化生产。 |
