一种大粒径非布司他A晶的制备方法

基本信息

申请号 CN201911018420.1 申请日 -
公开(公告)号 CN111004191A 公开(公告)日 2020-04-14
申请公布号 CN111004191A 申请公布日 2020-04-14
分类号 C07D277/56(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 徐有安;袁文祥;王火箭 申请(专利权)人 武汉光谷亚太医药研究院有限公司
代理机构 北京挺立专利事务所(普通合伙) 代理人 武汉光谷亚太医药研究院有限公司
地址 430000湖北省武汉市东湖新技术开发区高新大道888号高农生物园B区2#楼101房间
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供一种大粒径非布司他A晶的制备方法,所述制备方法如下:在无水乙醇中加入非布司他,搅拌均匀后之后,升温至75‑85℃,回流溶解,趁热过滤,保持滤液温度75‑85℃,加入水,加完后体系升温至75‑85℃,体系溶清后,保持体系温度75‑85℃,回流0.5‑1.0小时,降温至60‑63℃,在搅拌速率150‑170r/min条件下,加入非布司他A晶作为晶种诱导析晶,体系析出固体,保持体系温度60‑63℃搅拌析晶若干小时,之后程序降温至35℃后,保持体系温度31‑35℃搅拌一定时间;本发明的一种大粒径非布司他A晶的制备方法能够制备大粒径的非布司他A晶,再经过粉碎及过筛而得到各种粒径的非布司他A晶,以供制剂处方工艺的使用,从而制备出符合原研溶出曲线要求的非布司他片剂。