一种非布司他的某个特定杂质的高收率合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201911075239.4 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN110878064A | 公开（公告）日 | 2020-03-13 |
| 申请公布号 | CN110878064A | 申请公布日 | 2020-03-13 |
| 分类号 | C07D277/56 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 徐有安;袁文祥;张翔 | 申请（专利权）人 | 武汉光谷亚太医药研究院有限公司 |
| 代理机构 | 北京挺立专利事务所（普通合伙） | 代理人 | 武汉光谷亚太医药研究院有限公司 |
| 地址 | 430000 湖北省武汉市东湖新技术开发区高新大道888号高农生物园B区2#楼101房间 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供一种非布司他的某个特定杂质的高收率合成方法，所述合成方法如下：①：先通过P1和HMTA反应先在苯环上引入两个醛基，生成P2，由于位阻的减少，收率达到85％；②：P2通过与P3的偶联反应生成E，惊奇地发现，收率达到70％；③：E通过与盐酸羟胺反应，生成F，收率约80％；④F水解得到G，收率约90％；本发明的一种非布司他的某个特定杂质的高收率合成方法合成C的总收率达到约43％，相对现有技术，收率得到极大提高，且该条新路线的起始原料P1和P3便宜易得，适合大量合成，避免了路线1中由Q3合成E时的累量和纯化较难的弊端。 |
