一种阿扑西林的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201310282932.5 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN103333180A | 公开（公告）日 | 2013-10-02 |
| 申请公布号 | CN103333180A | 申请公布日 | 2013-10-02 |
| 分类号 | C07D499/68(2006.01)I;C07D499/06(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 张舰;徐燕;李荣东 | 申请（专利权）人 | 湖南三清药业有限公司 |
| 代理机构 | 北京元中知识产权代理有限责任公司 | 代理人 | 湖南三清药业有限公司;张舰;长沙市博亚医药科技开发有限公司;徐燕;李荣东 |
| 地址 | 410331 湖南省长沙市浏阳生物医药园 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种制备阿扑西林的方法，属化学药物合成领域。本发明以D-天门冬氨酸和羟氨苄青霉素为原料，D-天门冬氨酸经过甲酯化、甲胺化、乙酰乙酸乙酯保护氨基、氯甲酸酯制成混酐、与羟氨苄青霉素的三乙胺盐反应、水解脱保护制得阿扑西林。本发明方法采用乙酰乙酸乙酯保护D-2-氨基-3-甲氨基羰基丙酸的氨基，以氯甲酸酯与D-2-(2-甲氧基羰基-1-甲基乙烯基)氨基-3-甲氨基羰基丙酸制成混酐，与羟氨苄青霉素的氨基反应制备阿扑西林。简化了后处理，大大降低了生产成本。 |
