肺癌靶向药达克替尼的制备方法

基本信息

申请号 CN201911357156.4 申请日 -
公开(公告)号 CN113024472A 公开(公告)日 2021-06-25
申请公布号 CN113024472A 申请公布日 2021-06-25
分类号 C07D239/94;A61P35/00 分类 有机化学〔2〕;
发明人 李函璞;李勇刚;丁正杰 申请(专利权)人 上海天慈国际药业有限公司
代理机构 上海一平知识产权代理有限公司 代理人 徐迅;马莉华
地址 201315 上海市浦东新区秀浦路2388号3幢527室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供了一种肺癌靶向药达克替尼的制备方法。具体的,本发明以3‑氨基‑4‑甲氧基苯甲腈为原料与4‑(哌啶‑1‑基)丁‑2‑烯酰氯进行缩合反应得到式Ⅲ,使式Ⅲ化合物经硝化得到式Ⅳ,式Ⅳ经氰基水解反应得到式Ⅴ,使式Ⅴ在经还原反应得到式Ⅵ,使式Ⅵ经缩合成环后得到式Ⅶ,Ⅶ经过氯化反应得到式Ⅷ,使式Ⅷ经偶联反应得到最终产物达克替尼。本发明的制备方法简单,反应条件温和,安全性高,原料成本低廉,反应收率较高,适合工业放大生产。