一种孕甾-1,4,9(11),16(17)-四烯-3,20-二酮的合成方法及其中间体
基本信息
| 申请号 | CN201510090371.8 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN104628808A | 公开（公告）日 | 2015-05-20 |
| 申请公布号 | CN104628808A | 申请公布日 | 2015-05-20 |
| 分类号 | C07J7/00(2006.01)I;C07J1/00(2006.01)I;C07J41/00(2006.01)I;C07J75/00(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 徐朝炜;陶军华;梁晓亮;谢新开 | 申请（专利权）人 | 苏州安捷生物科技有限公司 |
| 代理机构 | 苏州创元专利商标事务所有限公司 | 代理人 | 孙仿卫;汪青 |
| 地址 | 215600 江苏省苏州市张家港市国泰北路1号F栋2楼 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种孕甾-1,4,9(11),16(17)-四烯-3,20-二酮的合成方法及其主要中间体，包括依次进行的如下步骤：将第二中间体与对甲苯磺酰甲基异腈在有机溶剂中，在-35℃以下反应，生成第三中间体；将第三中间体与甲基化试剂在有机溶剂中，在70℃~90℃下反应，然后在酸的作用下，脱除甲醚保护基和对甲苯磺酰基异腈得到第四中间体；将第四中间体在3-甾酮-1-脱氢酶的作用下反应生成孕甾-1,4,9(11),16(17)-四烯-3,20-二酮。本发明的原料便宜易得，并且产品具有较高的收率，采用对甲苯磺酰甲基异腈来引入C17位边链，避免了剧毒试剂丙酮氰醇的使用，安全环保，适合工业化生产。 |
