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SENP2小分子抑制剂及其应用

基本信息

申请号 CN201210559617.8 申请日 -
公开（公告）号 CN103877078B 公开（公告）日 2017-03-15
申请公布号 CN103877078B 申请公布日 2017-03-15
分类号 A61K31/381(2006.01)I;A61K31/245(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分类 医学或兽医学；卫生学;
发明人 张健;程金科;黄敏;陈颖毅;黄志敏;陆绍永;石婷 申请（专利权）人 上海宇道生物技术有限公司
代理机构 上海翼胜专利商标事务所（普通合伙） 代理人 翟羽;施春花
地址 200025 上海市黄浦区重庆南路227号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了SENP2小分子抑制剂及其应用，提供一种含有式（1）所示的衍生物或其药理学上可接受的盐为有效成分的SENP2小分子抑制剂，A环上R1和R2可以是R1单取代的氯或R1和R2双取代的氯；B环上Y和Z是氮原子或碳原子；C环上R3‑R7表示H，卤素、羟基、硝基、氨基、磺酰胺、巯基、甲氧基、乙氧基、苄氧基、甲基、氰基；T、U、V、W、X是氮原子或碳原子；C环本身为苯环、吡啶环、呋喃环、噻吩环、吡咯环或者肉桂酸及其衍生物等。本发明设计并合成高效低毒的SENP2小分子抑制剂，在体外实验中能够明显抑制SENP2活性，将其用于治疗乳腺癌的药物，对抗肿瘤药物的开发具有重要的意义。