STAT3小分子抑制剂及其应用

基本信息

申请号 CN201210557307.2 申请日 -
公开(公告)号 CN103880707B 公开(公告)日 2016-04-13
申请公布号 CN103880707B 申请公布日 2016-04-13
分类号 C07C251/86(2006.01)I;C07C249/16(2006.01)I;C07C311/16(2006.01)I;C07C303/40(2006.01)I;C07C317/44(2006.01)I;C07C315/04(2006.01)I;C07C319/20(2006.01)I;C07C323/62(2006.01)I;C07D307/85(2006.01)I;C07D333/38(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;C07D233/64(2006.01)I;C07D213/54(2006.01)I;C07D295/088(2006.01)I;C07D295/155(2006.01)I;C07D295/192(2006.01)I;C07D285/06(2006.01)I;C07D213/78(2006.01)I;C07D249/04(2006.01)I;C07D209/42(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D307/68(2006.01)I;C07D307/24(2006.01)I;C07D261/18(2006.01)I;C07D333/70(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D333/68(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D207/48(2006.01)I;C07D207/34(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D231/16(2006.01)I;C07D231/14(2006.01)I;C07D231/56(2006.01)I;C07D231/18(2006.01)I;C07D231/38(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D265/06(2006.01)I;C07D277/56(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D241/24(2006.01)I;C07D241/26(2006.01)I;C07D241/44(2006.01)I;C07D239/28(2006.01)I;C07D239/557(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;C07D239/34(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D239/47(2006.01)I;C07D239/30(2006.01)I;C07D239/38(2006.01)I;C07D239/80(2006.01)I;C07D239/90(2006.01)I;C07D215/56(2006.01)I;C07D215/48(2006.01)I;C07D211/62(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 张健;陈颖毅;黄敏;黄志敏 申请(专利权)人 上海宇道生物技术有限公司
代理机构 上海翼胜专利商标事务所(普通合伙) 代理人 上海交通大学医学院;上海爱乐维生物科技有限公司
地址 200025 上海市黄浦区重庆南路227号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种STAT3小分子抑制剂及其应用,提供一种以式(1)或式(1a)所示的N'-(1-(2,4二羟基苯基)亚乙基)苯甲酰肼衍生物或其药理学上可接受的盐为有效成分的STAT3抑制剂。式中,A环上R1和R2可以是羟基,甲氧基,羧基和脂基,B可以为环状或者链状。本发明提供的STAT3小分子抑制剂具有选择性和高活性,依据STAT3的三级结构设计,生物合成并改造优化,然后通过荧光偏振和CCK-8等方法检测活性并研究该类抑制剂在抑制肿瘤细胞生长,促进分化凋亡方面的机制,从而阐明STAT3小分子抑制剂在预防肿瘤发生和治疗肿瘤方面的作用。