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SENP1小分子抑制剂及其应用

基本信息

申请号 CN201310046271.6 申请日 -
公开（公告）号 CN103961348A 公开（公告）日 2014-08-06
申请公布号 CN103961348A 申请公布日 2014-08-06
分类号 A61K31/381(2006.01)I;A61K31/245(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D333/70(2006.01)I;C07C235/56(2006.01)I;C07C231/02(2006.01)I;C07C233/81(2006.01)I 分类 医学或兽医学；卫生学;
发明人 张健;程金科;陆绍永;陈颖毅;张景苗;黄敏 申请（专利权）人 上海宇道生物技术有限公司
代理机构 上海翼胜专利商标事务所（普通合伙） 代理人 上海交通大学医学院;上海爱乐维生物科技有限公司
地址 200025 上海市黄浦区重庆南路227号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了SENP1小分子抑制剂及其应用，提供一种含有式（1）所示的2-（4-苯基）-2-氧乙基-4-苯甲酸氨基苯甲酸酯衍生物为有效成分的SENP1小分子抑制剂及其在制备治疗前列腺癌药物中的应用。本发明利用药物化学和化学生物学，发现了一系列小分子化合物在体外实验和一些细胞系中能够明显抑制SENP1活性，进一步设计并优化SENP1小分子抑制剂，阐明其原子水平/分子水平上调节SENP1的作用模式及机制，并系统评价其在前列腺癌中的作用，为SENP1作为抗前列腺癌靶标阐明药理学基础。该系列小分子化合物有望开发成为新的抗前列腺癌肿瘤的药物，对抗肿瘤药物的开发具有重要的意义。