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一种2-吲哚酮-3-羧酸酯类衍生物的合成方法

基本信息

申请号 CN201310503250.2 申请日 -
公开（公告）号 CN103524549A 公开（公告）日 2016-04-20
申请公布号 CN103524549A 申请公布日 2016-04-20
分类号 C07F7/18 分类 有机化学〔2〕;
发明人 杜云飞;吕晶磊;赵康 申请（专利权）人 都创（上海）医药发展有限公司
代理机构 天津市北洋有限责任专利代理事务所 代理人 陆艺
地址 300072 天津市南开区卫津路92号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种2-吲哚酮-3-羧酸酯类衍生物（I）的合成方法，包括如下步骤：以取代苯胺（II）为原料，以三乙胺为缚酸剂，与丙二酸单乙酯酰氯（III）反应，生成丙二酸单乙酯酰胺衍生物（IV）；丙二酸单乙酯酰胺衍生物（IV）在乙腈和四氢呋喃的混合溶液中，在氢化钠作用下，与乙酰氯反应生成烯醇式化合物（V）；烯醇式化合物（V）在醋酸碘苯作用下发生分子内环合，在醋酸钠的作用下脱除乙酰基，所得2-吲哚酮-3-羧酸酯在三乙胺作用下，与三异丙基三氟甲磺酸酯反应生成2-吲哚酮-3-羧酸酯类衍生物（I），本发明具有操作简单，反应条件温和，反应原料以及反应试剂易得，无需有毒金属试剂，对环境友好等优点。