一种5-溴-7-氮杂吲哚的制备方法

基本信息

申请号 CN201811598694.8 申请日 -
公开(公告)号 CN109575019A 公开(公告)日 2019-04-05
申请公布号 CN109575019A 申请公布日 2019-04-05
分类号 C07D471/04(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 于志文 申请(专利权)人 苏州闻智生物科技有限公司
代理机构 北京精金石知识产权代理有限公司 代理人 张黎
地址 215631 江苏省苏州市张家港保税区新兴产业育成中心A栋412B室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明属于5‑溴‑7‑氮杂吲哚制备技术领域,具体涉及一种5‑溴‑7‑氮杂吲哚的制备方法。该方法包括如下步骤:以2‑氨基‑5‑溴吡啶为原料,依次经1)碘试剂引入碘;2)与甲基丁炔醇发生偶联反应;3)在无机强碱催化下发生闭环反应制得5‑溴‑7‑氮杂吲哚;其中,步骤2)中偶联反应中采用的催化剂为双(苯甲腈)二氯化钯或[1,1'‑双(二苯基膦)二茂铁]二氯化钯二氯甲烷络合物。本发明步骤1)中以较便宜的2‑氨基‑5‑溴吡啶为原料,高催化效率的催化剂、易于处理的溶剂,各步骤纯化步骤简单,收率高,最终制得的产品5‑溴‑7‑氮杂吲哚的收率可达到93%以上。