PIM447关键中间体的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201910850484.1 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN110452164A | 公开（公告）日 | 2019-11-15 |
| 申请公布号 | CN110452164A | 申请公布日 | 2019-11-15 |
| 分类号 | C07D213/73;C07D213/81 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 郑保富;高强;岳庆磊;周治国;梅魁;袁海玲 | 申请（专利权）人 | 上海皓鸿生物医药科技有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 201203上海市浦东新区自由贸易试验区爱迪生路326号102-1室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及PIM447关键中间体，即化合物叔丁基((1S，3R，5S)‑3‑(3‑氨基吡啶‑4‑基)‑5‑甲基环己基)氨基甲酸酯的制备方法,包括如下步骤：a、化合物Ⅰ与对甲氧基苄胺进行还原胺化反应得到化合物Ⅱ；b、化合物Ⅱ混合物与二碳酸二叔丁酯进行酰化反应，经纯化得到化合物Ⅲ；c、化合物Ⅲ混合物在还原剂作用下进行还原反应，经纯化得到化合物Ⅳa、Ⅳb的混合物；d、化合物Ⅳa、Ⅳb的混合物在酸性条件下脱Boc得到化合物Ⅴ；e、化合物Ⅴ混合物在催化剂作用下进行催化氢解反应得到化合物Ⅵ；f、化合物Ⅵ混合物与二碳酸二叔丁酯进行酰化反应得到化合物Ⅶ；g、化合物Ⅶ混合物经手性制备色谱柱拆分得到化合物Ⅶa。合成路线如下： |
