一种依帕司他的制备方法

基本信息

申请号 CN202110954251.3 申请日 -
公开(公告)号 CN113480492B 公开(公告)日 2022-02-22
申请公布号 CN113480492B 申请公布日 2022-02-22
分类号 C07D277/36(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 颜世强;杨杰;何淑旺;曹焕英;郭伟;解春文;胡醒 申请(专利权)人 山东达因海洋生物制药股份有限公司
代理机构 北京方圆嘉禾知识产权代理有限公司 代理人 吕永齐
地址 264333山东省威海市荣成市富源南路18号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及医药技术领域,尤其涉及一种依帕司他的制备方法。本发明提供的制备方法,包括以下步骤:将3‑羧甲基绕丹宁、α‑甲基肉桂醛、催化剂和水混合,依次进行缩合反应和加酸中和,得到依帕司他粗品;所述催化剂包括碱性催化剂和相转移催化剂;将所述依帕司他粗品和醇类有机溶剂混合进行重结晶,得到所述依帕司他。本发明所述制备方法采用水作为反应溶剂,安全环保;本发明将现有的“粗品制备‑酸化游离‑重结晶”三道工序简化为“粗品制备‑重结晶”两道工序,将粗品制备和酸化游离两道工序合二为一,简化了工序;重结晶采用醇类有机溶剂有利于回收再利用。