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苯甲酰奥硝唑的合成

基本信息

申请号 CN201110348672.8 申请日 -
公开（公告）号 CN102382061A 公开（公告）日 2012-03-21
申请公布号 CN102382061A 申请公布日 2012-03-21
分类号 C07D233/94(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P33/02(2006.01)I;A61P33/04(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 王凌波;苏敏;温锦荣;张敏 申请（专利权）人 陕西威信制药有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 710065 陕西省西安市高新区科技六路西端18号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种新的奥硝唑衍生物的合成方法，即苯甲酰奥硝唑的合成。目前奥硝唑是继甲硝唑、替硝唑之后的第三代新型硝基咪唑类衍生物，具有良好的抗厌氧菌和抗原虫作用，但是奥硝唑味很苦，儿童用药却有困难。本发明的目的是提出一种新的奥硝唑衍生物的合成方法。合成方法：依次加入奥硝唑、脂肪酸脂肪醇酯、脂肪族叔胺或含氮杂环有机碱，搅拌溶解澄清，升温至回流温度，滴加苯甲酰氯，常压下保温反应；冷却，加水搅拌，静置分层，有机相再加水洗涤、冷却冷冻结晶，过滤，洗涤，干燥得粗品；粗品用乙醇重结晶，得苯甲酰奥硝唑。效果：所得苯甲酰奥硝唑为奥硝唑的前体药物，消除了奥硝唑原有的苦味。实现了工业化生产苯甲酰奥硝唑的方法。