一种托法替布中间体的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN202110253018.2 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN112679508B | 公开（公告）日 | 2021-08-10 |
| 申请公布号 | CN112679508B | 申请公布日 | 2021-08-10 |
| 分类号 | C07D487/04 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 苏旭;程进荣;仲兆柏;贺绍杰;汤同洋;王路路 | 申请（专利权）人 | 正大天晴药业集团南京顺欣制药有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 211100 江苏省南京市江宁区福英路1099号（江宁高新园） | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明属于医药化工领域，涉及一种托法替布中间体的制备方法，在由式Ⅰ化合物制备式Ⅱ化合物的过程中，通过对式Ⅰ化合物中对映异构体含量的控制、反应和精制条件的优化，尤其利用甲醇和水的混合溶剂进行析晶，在由式Ⅱ化合物制备式Ⅲ化合物的过程中，通过对式Ⅱ化合物中式Ⅰ化合物残留含量的控制，以及对氢化反应中尤其是氢气压力的优化，使得本发明在保证高收率和高纯度的基础上，有效地控制了托法替布中间体的关键杂质含量，尤其是对映异构体杂质含量，并且操作简单，适用于大规模的工业化生产。 |
