一种乙氧基二苯乙烷衍生物及其制备方法和用途

基本信息

申请号 CN200980151607.7 申请日 -
公开(公告)号 CN102245560B 公开(公告)日 2014-04-16
申请公布号 CN102245560B 申请公布日 2014-04-16
分类号 C07C217/84(2006.01)I;C07C237/04(2006.01)I;C07F9/06(2006.01)I;A61K31/661(2006.01)I;A61K31/09(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 吴范宏;周卫国;徐方明;肖繁花 申请(专利权)人 浙江野风药业股份有限公司
代理机构 上海智信专利代理有限公司 代理人 吴林松
地址 200231 上海市徐汇区华泾路1305弄18号B座4楼
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种乙氧基二苯乙烷衍生物及其合成方法和用途,在苯乙烷B芳环的4′位,用乙氧基进行化学修饰,同时把其的3′位羟基改造成磷酸盐等的水溶性前药,同样,在3′位氨基引入氨基酸侧链,形成氨基酸酰胺水溶性前药,结构如结构式(I)所示,乙氧基苯乙烷衍生物及其前药具有较强的抑制微管蛋白集聚能力,对肿瘤血管具有明显的靶向破坏作用,选择性地导致肿瘤血管功能紊乱和结构的破坏、诱导血管内皮细胞调亡,使得肿瘤细胞失去营养和氧气的支持,而发挥其杀伤肿瘤细胞或抑制肿瘤转移的作用。