一种泊沙康唑中间体1-(4-氨基苯基)-4-(4-羟基苯基)哌嗪的制备方法

基本信息

申请号 CN202010331114.X 申请日 -
公开(公告)号 CN111362886A 公开(公告)日 2020-07-03
申请公布号 CN111362886A 申请公布日 2020-07-03
分类号 C07D295/135 分类 -
发明人 黄松;邓治荣;张翔;向世明;彭捷;田昌力 申请(专利权)人 成都百特万合医药科技有限公司
代理机构 成都弘毅天承知识产权代理有限公司 代理人 成都百特万合医药科技有限公司
地址 610041 四川省成都市高新区天府大道北段1480号1栋A座4层16附1号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种泊沙康唑中间体1‑(4‑氨基苯基)‑4‑(4‑羟基苯基)哌嗪的制备方法,属于药物化学领域,以氯溴苯和无水哌嗪原料,在一定条件下生成1,4‑二(4‑氯苯基)哌嗪;将步骤S1中生成的产物进行单边甲醚化得到1‑(4‑甲氧基苯基)‑4‑(4‑氯苯基)哌嗪;将步骤S2中的产物进行氨化得到1‑(4‑甲氧基苯基)‑4‑(4‑氨基苯基)哌嗪;将步骤S3中的产物脱甲基,再结晶提纯,即可得到1‑(4‑氨基苯基)‑4‑(4‑羟基苯基)哌嗪。本发明工艺中用到的原料价格很便宜,反应条件相对简单,容易实现,收率较高,最终产品成本可明显降低。